Sistema multifuncional puede enviar fármacos donde sean eficaces en tejidos y órganos del cuerpo

La entrega de medicamentos es un campo amplio de investigación que involucra el desarrollo de nuevos sistemas de transporte y materiales para una terapia efectiva.

 Esquema que ilustra la formación de emulsiones estables estabilizadas por péptidos. Al unirse a los iones metálicos, el péptido se vuelve anfifílico y puede estabilizar las emulsiones. (photo credit: DANIEL BOAS)
Esquema que ilustra la formación de emulsiones estables estabilizadas por péptidos. Al unirse a los iones metálicos, el péptido se vuelve anfifílico y puede estabilizar las emulsiones.
(photo credit: DANIEL BOAS)

Investigadores de la Universidad Hebrea de Jerusalén (HU) han introducido un nuevo sistema de entrega de medicamentos que utiliza emulsiones estabilizadas por péptidos conmutables, permitiendo el transporte simultáneo de compuestos solubles en agua y no solubles en agua en un solo portador.

Los científicos, superando obstáculos anteriores, han afirmado que este avance tiene el potencial de revolucionar la entrega de medicamentos, ofreciendo una mayor eficacia en el tratamiento con efectos secundarios minimizados. La Prof. Meital Reches, su estudiante de doctorado Daniel Boas y sus colegas han sido pioneros en este innovador sistema de entrega de medicamentos.

Acaban de publicar sus hallazgos en la revista Cell Press, titulada "Un sistema de entrega de medicamentos multifuncional basado en emulsiones estabilizadas por péptidos conmutables".

Científicos y empresas desarrollan constantemente nuevos medicamentos, pero para que sean útiles, deben llegar a los órganos y tejidos que necesitan ser tratados. La entrega de medicamentos es un campo amplio de investigación que implica el desarrollo de nuevos sistemas de transporte y materiales para una eficaz transmisión terapéutica.

La entrega de medicamentos puede ser controlada, constante o dirigida. Desde la introducción de sistemas de aplicación médica, muchos medicamentos han sido administrados a través de varias formas de dosificación convencionales, incluyendo inyectables, pastillas, lociones, cápsulas de liberación inmediata, mezclas, cremas, pastas, ungüentos, polvos, supositorios, suspensiones, entre otros, para tratar diversas enfermedades.

 Una vista aérea muestra la Cúpula de la Roca en frente y la Universidad Hebrea de Jerusalén, en Jerusalén, 26 de abril de 2023. (credit: AMIR COHEN/REUTERS)
Una vista aérea muestra la Cúpula de la Roca en frente y la Universidad Hebrea de Jerusalén, en Jerusalén, 26 de abril de 2023. (credit: AMIR COHEN/REUTERS)

Más recientemente, se han introducido nuevos dispositivos con un gran potencial terapéutico mejorado, como sistemas de liberación controlada oral, formas de dosificación de rápida dispersión, liposomas, sistemas de enmascaramiento del sabor, parches transdérmicos, aerosoles y sistemas de entrega específicos para un sitio.

Tradicionalmente, las emulsiones han servido como transportadores confiables para la entrega de medicamentos, pero su eficacia se vio obstaculizada por la incapacidad de encapsular ambos tipos de medicamentos dentro del mismo vehículo. El equipo de HU abordó este desafío ideando un péptido corto: una cadena corta de solo cuatro aminoácidos, capaz de estabilizar emulsiones y acomodar tanto compuestos hidrofílicos como hidrofóbicos.

El corazón de esta innovación radica en la notable capacidad del péptido para alterar su forma al unirse a iones metálicos específicos, transformándose de hidrofílico a anfifílico. Esta metamorfosis molecular no solo estabiliza las emulsiones que contienen fármacos insolubles en agua, sino que también acelera la entrega de iones metálicos solubles en agua unidos al péptido. En términos más simples, el péptido puede ajustar su forma al unirse a ciertos iones metálicos, permitiéndole adherirse tanto al agua como a la grasa, manteniendo así la estabilidad de la mezcla de fármacos. Además, puede transportar iones metálicos que se disuelven en agua.

Comprendiendo las cuerdas

Para entender el funcionamiento de estas emulsiones, los investigadores utilizaron técnicas sofisticadas como la espectroscopía de resonancia magnética nuclear (RMN) y la dinámica molecular. Sus investigaciones revelaron que la estabilidad de estas emulsiones se deriva de los enlaces entre la histidina y el metal que pueden ser reversibles en condiciones de pH bajo, como las que se encuentran en las células tumorales, liberando así los fármacos precisamente donde se necesitan.

Los primeros ensayos con emulsiones cargadas de paclitaxel han arrojado resultados alentadores, demostrando una eficacia significativa contra las células cancerosas. Además, este sistema versátil ofrece más que solo la entrega de medicamentos, ya que puede personalizarse con diversas características, abriendo nuevas posibilidades para aplicaciones y beneficios novedosos.

Reches comentó sobre la importancia de su avance, diciendo que "nuestro sistema multifuncional de entrega de fármacos abre nuevas vías para la terapia sinérgica al permitir la entrega simultánea de diversos agentes terapéuticos dentro de un solo portador. Esto tiene el potencial de mejorar significativamente la eficacia de los tratamientos al minimizar los efectos secundarios".